Yeni yayinlar
İlaçlar
Zexat
Zexat, antimetabolitlerin farmakolojik grubuna ait bir antitümör sitostatik ajandır. Uluslararası tescilli olmayan adı - Methotrexat; diğer ticari adları: Methotrexate Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC kodu - L01BA01.
Zexat, Fresenius Kabi Oncology Limited (Hindistan) ilaç şirketi tarafından üretilmektedir.
ATC sınıflandırması
Endikasyonları Zexat
Zexat akut lösemi ve nörolösemi; lenfomalar (lenfogranülomatozis hariç) ve lenfosarkomlar; uterusun (koryokarsinom dahil), yumurtalıkların ve meme bezlerinin kötü huylu neoplazmaları; yemek borusu, akciğerler, böbrekler, mesane kanseri; cilt kanseri (granuloma fungoides dahil), retina, baş ve boyun skuamöz hücreli karsinomu; kemik ve yumuşak doku sarkomları için kullanılır. İlaç ayrıca sedef hastalığının, romatoid artritin, sistemik lupus eritematozusun refrakter formlarının tedavisinde de kullanılabilir.
[ 1 ]
Tahliye formu
Karton kutuda, flakonlarda (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) enjeksiyonluk çözelti.
Farmakodinamik
Zexat'ın etkin maddesi, DNA nükleik asitlerinin üretiminde rol alan folat kullanan enzim dihidrofolat redüktazın (DHFR) aktivitesini rekabetçi bir şekilde inhibe eden folik asit metotreksatın yapısal bir analoğudur. Böylece Zexat, atipik hücrelerde DNA sentezini baskılayarak, tümör hücre bölünmesi sürecinin DNA replikasyon aşamasında durmasına yol açar.
Zexate aynı zamanda vücudun bağışıklık tepkilerini baskılar ve bağışıklık baskılayıcı özelliğinden dolayı bir dizi otoimmün hastalığın tedavisinde kullanılır.
Farmakokinetik
Zexat'ın kas içine verilmesinden sonra ilacın kandaki maksimum konsantrasyonuna ortalama 45 dakika sonra ulaşılır; bu sırada verilen ilacın yaklaşık yarısı plazma proteinlerine bağlanır.
Zexat'ın biyotransformasyonu başlıca karaciğerde gerçekleşir ve hücresel enzimlerin ve atipik hücrelerde mitozun senkronizatörü olarak görev yapan nükleotid deoksitimidin sentezini inhibe etmeye devam eden aktif bir metabolit oluşturur.
İlacın toplam yarı ömrü 5 ila 14 saat arasında değişir, tam eliminasyon 22-24 saat sonra gözlenir, ancak ilacın tekrarlayan dozlarda uygulanması metabolitlerin birikmesine yol açar.
Atılım böbrekler (%90) ve bağırsaklar (%10) yoluyla gerçekleşir.
Dozlama ve uygulama
Zexat’ın uygulama şekli infüzyon ve enjeksiyon (kas içi, damar içi, atardamar içine veya beyin-omurilik sıvısı sistemine) şeklindedir.
İlacın tedavi rejimine dahil edilmesi, belirli bir tanıya yönelik dozaj ve uygulama yolu önerilerine uyularak bir onkolog tarafından gerçekleştirilir.
Çeşitli lokalizasyonlardaki tümörler için Zexat, haftada bir kez 30-40 mg/m² dozunda intravenöz (jet) olarak uygulanır. Lösemi ve lenfomalar için, intravenöz infüzyon her 14 veya 28 günde bir yapılır - 200-500 mg/m².
Çocuklarda doz hesaplanırken (6 mg/m² ile 12 mg/m² arası) sadece tanı ve genel durum değil, yaş da dikkate alınır.
[ 3 ]
Hamilelik Zexat sırasında kullanın
Hamilelik ve emzirme döneminde kullanımı kontrendikedir.
Kontrendikasyonlar
Zexat böbrek ve karaciğer fonksiyonlarının azalması, her türlü enfeksiyon hastalığı, kanda lökosit ve trombosit oranlarının patolojik olarak değişmesi durumlarında kullanılmamalıdır.
Zexat, karın boşluğunda sıvı birikimi (asit) veya plevral efüzyon durumlarında; mide ülseri ve duodenum ülseri öyküsünde, kolon mukozasının komplike iltihabında (kolit), böbrek taşında, gut hastalığında, kemoterapi ve radyoterapi sonrasında dikkatli kullanılmalıdır.
Yan etkiler Zexat
Zexat'ın en sık görülen yan etkileri şunlardır: ağız mukozası iltihabı (stomatit) ve yutak, cilt reaksiyonları, mide ve karaciğer rahatsızlığı, iştahsızlık, bulantı ve kusma, baş ağrısı, karın ağrısı ve idrar yaparken ağrı, karaciğer enzimlerinde artış, kan hücrelerinin bileşiminde değişiklikler, gastrointestinal kanama, baş dönmesi, konfüzyon, depresyon, nöbetler, ışığa karşı hassasiyetin artması, ciltte koyulaşma, alopesi vb.
[ 2 ]
Aşırı doz
İlacın aşırı dozu, vücut üzerindeki toksik etkisini artırır ve yan etkileri artırır. Aşırı dozu nötralize etmek için, folik asit antagonist ilaçlarına karşı özel bir panzehir vardır - Kalsiyum folinat (Leivorin, Hemifolin), enjeksiyonları folat metabolizmasını geri kazandırır ve kemik iliği hücrelerini korumaya yardımcı olur.
Diğer ilaçlarla etkileşimler
Zexat'ın yüksek dozları aspirin, salisilatlar ve NSAID'lerle birlikte kullanıldığında ilacın toksisitesi öldürücü düzeye çıkmaktadır.
Aynı risk sülfonamid grubu ilaçlar, penisilin ve tetrasiklin grubu antibiyotikler, indirekt antikoagülanlar ve kolesterol düşürücü ilaçların paralel kullanımında da ortaya çıkmaktadır.
Zexate, anestezide kullanılan retinoidler ve canlı aşıların yanı sıra azot oksitin olumsuz etkilerini artırır.
Depolama koşulları
Raf ömrü
24 ay.