Yeni yayinlar
İlaçlar
Tamsol
Tamsol, iyi huylu prostat büyümesine bağlı olarak ortaya çıkan mesane rahatsızlıklarının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.
ATC sınıflandırması
Tahliye formu
0,4 mg'lık kapsüller halinde mevcuttur, blister başına 10 adettir. Bir paket 1 veya 3 blister içerir.
[ 3 ]
Farmakodinamik
Postsinaptik reseptörler α1 (alt tipler α1A ve α1D) ile rekabetçi bir şekilde seçici olarak sentezlenir ve ayrıca prostat bezinin düz kaslarının tonunun artmasını önler. Bu etki nedeniyle idrar çıkışı artar ve bu da nihayetinde tıkanıklıktan kurtulmaya yardımcı olur.
İlaç, üretra tonusunun zayıflaması sonucu oluşan tıkanıklık ve tahriş belirtilerini azaltır, ayrıca üretranın alt kısımlarındaki kasların tonusunu güçlendirir.
Farmakokinetik
Tamsulosin bağırsaktan neredeyse tamamen emilir, ancak bu gösterge yiyecekle alındığında azalır. İlacın yemeklerden sonra günün aynı saatinde alınması emilim için aynı koşulları sağlayacaktır. Biyoyararlanım ≈%100'dür. Tek bir doz alındıktan sonra kan plazmasındaki tepe konsantrasyonuna yaklaşık 6 saat sonra ulaşılır. Kapsüllerin tekrarlanan kullanımı durumunda, konsantrasyon 5. günde gerçekleşir ve tepe göstergesi tek bir dozun seviyesinden ⅔ daha yüksek olacaktır.
Plazma proteinlerine %99 oranında bağlanır ve dağılım hacmi 0,2 l/kg’dır.
Tamsulosin metabolizmasının süreci karaciğerde oldukça yavaş gerçekleşir, birincil fazı önemsizdir. Etkin maddenin ana kısmı plazmada değişmeden kalır. Bozunma ürünleri daha az aktiftir.
Etkin madde ve metabolitleri vücuttan idrarla atılır, bunların %9'u değişmeden atılır. Tek dozdan sonra yarı ömrü 10-13 saattir.
Dozlama ve uygulama
İlaç, yemeklerden sonra günde 1 kapsül, günün aynı saatinde alınmalıdır. Kapsül, aktif bileşenin uzun süreli salınımını bozmamak için çiğnenmemeli veya kırılmamalıdır. Tedavi kürünün süresi doktor tarafından belirlenir.
[ 12 ]
Kontrendikasyonlar
Tamsol aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Postüral hipotansiyon öyküsü;
- İlacın herhangi bir bileşenine karşı intolerans;
- Ağır karaciğer yetmezliği.
[ 9 ]
Yan etkiler Tamsol
İlacın yan etkilerinin belirtileri arasında:
- Baş ağrısı ve baş dönmesi;
- Kalp atış hızında artış;
- Postüral hipotansiyon;
- Kabızlık veya ishal;
- Burun akması;
- Mide bulantısı ile kusma;
- Kaşıntı, deri döküntüleri, kurdeşen;
- Geriye doğru boşalma;
- Astenik bozukluklar;
- Senkop durumları;
- Quincke ödemi;
- Priapizm.
Aşırı doz
Akut aşırı doz hipotansiyon gelişimini tetikleyebilir. Böyle bir durumda tedavi, kardiyovasküler sistemin korunmasından oluşacaktır. Kan basıncını ve kalp hızını dengelemek için hasta yatar pozisyon almalıdır. Gerekirse, dolaşan kan hacmini geri kazandıran ilaçlar ve ayrıca vazokonstriktör ilaçlar uygulanır. Böbrek fonksiyonu izlenir. Diyaliz etkisiz olacaktır, çünkü tamsulosinin plazma proteinlerine karşı yüksek bir afinitesi vardır.
Maddenin emilimini önlemek için kusma sağlanmalıdır. Yüksek doz tüketilirse gastrik lavaj ve aktif karbon uygulanmalıdır. Hastaya ayrıca ozmotik bir müshil (sodyum sülfat gibi) verilmelidir.
Diğer ilaçlarla etkileşimler
İlaç enalapril ve teofilin, atenolol ve nifedipin gibi maddelerle etkileşime girmez.
Simetidin artar ve furosemid ise tam tersine kan plazmasındaki ilacın aktif bileşeninin konsantrasyonunu azaltır. Bu ilaçların diğer göstergeleri izin verilen sınırları aşmaz, bu nedenle dozajı ayarlamaya gerek yoktur.
İn vitro testler, tamsulosinin propranolol, klormadinon, diazepam ve ayrıca triklormetiyazid, diklofenak, varfarin ve glibenklamid ile birlikte kullanıldığında serbest fraksiyonunda bir değişiklik göstermedi; ilaç ayrıca simvastatin ve amitriptilin ile de herhangi bir değişiklik olmadan kombine edildi.
Karaciğer mikrozomları (sitokrom P450'ye bağlı bir ilaç metabolizma enzim sistemi) üzerinde yapılan in vitro testlerde tamsulosinin salbutamol, finasterid, amitriptilin ve glibenklamid gibi maddelerle etkileşime girmediği görülmüştür.
Varfarin ve diklofenak tamsulosinin vücuttan atılma sürecini hızlandırır.
Tamsulosin diğer ilaçların (alfa blokerler ve anestezikler) hipotansif özelliklerini artırabilir.