Yeni yayinlar
İlaçlar
Levoflocin
[ ATC sınıflandırması
Endikasyonları Levoflocin
Levofloksasine duyarlı bakterilerin neden olduğu orta ve hatta hafif enfeksiyonlarda kullanılır:
- şiddetli sinüzit;
- alevlenme şeklinde olan kronik bronşit;
- ayaktan pnömoni;
- komplikasyonlarla ortaya çıkan üriner sistem lezyonları (bunlara piyelonefrit de dahildir);
- deri altı bölgeyi ve epidermisi etkileyen lezyonlar.
Farmakodinamik
İlaç geniş bir antibakteriyel aktivite spektrumuna sahiptir. Bakterisidal özelliklerin yüksek oranda gelişmesi, topoizomeraz-2'nin yapısının bir parçası olan DNA giraz içindeki bakteriyel enzimin aktivitesinin baskılanmasıyla sağlanır. Bunun sonucu olarak bakteriyel DNA'nın hacimsel yapısı tahrip olur ve bölünme süreçleri engellenir.
Levofloksasinin etkisine duyarlı mikroplar arasında:
- aeroblar gram(+): piyojenik streptokoklar, enterokokların fekal formları, stafilokokların altın formları methy-S ve bunlarla birlikte hemolitik stafilokoklar methy-S içeren saprofitik stafilokoklar, C ve G alt grup streptokokları içeren agalactiae tipi streptokoklar ve pnömokoklar peni-I/S/R;
- Gram(-) aeroblar: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Eikenella corrodens'li Escherichia coli, ayrıca Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Enterobacter agglomerans'lı Klebsiella pneumoniae ve Morgan basili. Listede ayrıca Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Pasteurella multocida'lı Proteus vulgaris ve Pseudomonas aeruginosa'lı Serratia marcescens de yer almaktadır;
- anaeroblar: Clostridia perfringens, Bacteroides fragilis ve Peptostreptococci;
- Diğerleri: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae ve Chlamydophila psittaci ile Mycoplasma pneumoniae.
Aşağıdaki kişilerde ilacın etkisine karşı düzensiz duyarlılık görülür:
- aeroblar gram(+): hemolitik stafilokoklar metil-R;
- aeroblar gram(-): Bukholderia cepacia;
- anaeroblar: Bacteroides ovatus ile birlikte thetayotomicron bakterisi, Bacteroides vulgaris ile birlikte Clostridium difficile.
Aerob Gram(+)'lar Levofloksasine dirençlidir: Staphylococcus aureus methy-R.
Farmakokinetik
Levofloksasin, gastrointestinal sistemde yüksek hızda ve neredeyse %100 oranında emilir ve plazma Cmax değerleri ilacın kullanımından 1 saat sonra gözlenir. Maddenin mutlak biyoyararlanım değerleri neredeyse %100'dür. 50-600 mg dozaj aralığında doğrusal farmakokinetik kaydedilir. Gıda alımının ilaç emilimi üzerinde zayıf bir etkisi vardır.
İlacın yaklaşık %30-40'ı peynir altı suyu proteini ile sentezlenir. Maddenin günlük 1 kez 0,5 g porsiyon dozajında birikmesi önemli klinik etkilerin gelişmesine yol açmaz. İlacın önemsiz ancak tahmin edilebilir birikimi, 0,5 g porsiyonun günde 2 kez kullanımıyla gerçekleşir. 3 gün sonra kararlı dağılım değerleri not edilir.
0,5 g'ın üzerindeki dozlarda, ilacın bronşiyal mukoza içindeki Cmax değerleri bronşların epitel sekresyonu ile birlikte sırasıyla 8,3 ve 10,8 μg/ml'dir; akciğer dokusu içindeki değerler ise yaklaşık 11,3 μg/ml'dir (uygulama anından itibaren 4-6 saat sonra belirlenir). İlaç beyin omurilik sıvısına zayıf bir şekilde nüfuz eder.
Tek doz 0.15, 0.3 ve 0.5 g'lık ilacın idrardaki ortalama değerleri sırasıyla 44, 91 ve 200 mcg/ml'dir.
Metabolik süreçlere neredeyse hiç maruz kalmaz; metabolik ürünler, idrarla atılan ilacın hacminin %5'inden daha azını oluşturur.
Plazmadan atılım oldukça düşük bir hızda gerçekleşir (bileşenin yarı ömrü 6 ila 8 saat arasında değişir). %85’i böbrekler yoluyla atılır.
Dozlama ve uygulama
İlacın günlük kullanımı 1-2 uygulamada yapılmalı, yemeklerle ilişkilendirilmemelidir. İlaç çiğnenmeden yutulur ve sade su ile yıkanır.
Levofloksasin, Fe tuzları içeren ilaçlar, sukralfat ve antasitler alındıktan en az 2 saat önce veya sonra alınmalıdır, çünkü bunlar ilacın emilimini azaltabilir. Toplam dozun büyüklüğü, seyrin şiddeti ve ortaya çıkan enfeksiyonun şekli ve patojenin levofloksasine duyarlılığı tarafından belirlenir.
Terapi en fazla 2 hafta sürmelidir. Ayrıca, sıcaklığın sabitlendiği andan veya mikrobun yok edildiği andan (mikrobiyolojik analizle doğrulanır) itibaren 48-72 saat daha tedavi sürecine devam edilmelidir.
Farklı hastalıklara yönelik dozaj büyüklükleri:
- Sinüzitin akut evreleri - 10-14 gün boyunca günde 1 kez 0,5 g ilaç uygulanması;
- kronik bronşit alevlenmesi - 7-10 günlük bir süre boyunca günde 1 kez 0,25-0,5 g kullanımı;
- evde zatürre – 7-14 gün içinde günde 1-2 kez 0,5 g Levofloksasin alımı;
- idrar sisteminde hasar (komplikasyonlu) - 7-10 günlük bir süre içinde günde bir kez 0,25 g ilaç;
- deri lezyonları – 1-2 hafta boyunca, 0,15-0,5 g ilacın 1-2 kez kullanımı.
Böbrek sorunları olan kişiler (CC seviyesi 50 ml/dak'nın altında) ilacın tam dozunu ilk gün almalı ve daha sonra CC göstergelerini dikkate alarak azaltmalıdır. Bu gruptaki hastalar sürekli olarak bir tıp uzmanı tarafından izlenmelidir.
Hamilelik Levoflocin sırasında kullanın
Emzirme ve hamilelik döneminde kullanılması yasaktır.
Yan etkiler Levoflocin
Ortaya çıkan yan etkiler arasında şunlar yer almaktadır:
- bazen epidermiste kızarıklık veya kaşıntı görülür. Bazen ürtiker veya epidermis ve mukoza zarlarında şişlik belirtileriyle birlikte şiddetli intolerans belirtileri görülür;
- taşikardi;
- hazımsızlık belirtileri;
- uyuşukluk hissi, şiddetli baş dönmesi veya baş ağrısı;
- kan basıncında azalma;
- bilirubin düzeylerinde artış ve bununla birlikte karaciğer enzimleri ve serum kreatinininde artış;
- lökopeni, trombositopeni veya nötropeni ve eozinofili;
- sistemik zayıflık hissi;
- Kas-eklem bölgesinde tendonları etkileyen şiddetli iltihaplanma veya ağrı.
Aşırı doz
Levofloksasin zehirlenmesi durumunda, merkezi sinir sisteminde hasar belirtileri sıklıkla görülür: şiddetli baş dönmesi, şiddetli konfüzyon, nöbetler ve bilinç bozukluğu.
İlgili semptomatik önlemler gerçekleştirilir. İlacın aktif elementi diyalizle atılmaz. Ayrıca ilacın antidotu yoktur.
Diğer ilaçlarla etkileşimler
İlacın emilimi, Al veya Mg içeren antiasitlerle ve Fe tuzları içeren ürünlerle birlikte alındığında önemli ölçüde zayıflar.
İlacın biyoyararlanım değerleri sukralfat ile birlikte uygulandığında önemli ölçüde azalır. Bu nedenle, uygulamaları arasında en az 120 dakikalık bir aralık gözlemlenmelidir.
Levofloksasin böbrek salgısını etkileyen maddelerle (simetidin veya probenesid) birlikte büyük bir dikkatle reçete edilir. Bu özellikle böbrek rahatsızlığı olan kişiler için geçerlidir.
Levofloksasin ile kombine edildiğinde siklosporin bileşeninin yarı ömrü %33 oranında artmaktadır.