Drotaverine

Yazar: Alexey Portnov, aile hekimi
Oluşturulma tarihi: 15.05.2024
Son gözden geçirme tarihi: 18.09.2025

Drotaverine (ayrıca No-Spa ticari ismiyle de bilinir), insan iç sistemlerinin organlarındaki düz kasların kramplarını ve kasılmalarını gidermek için kullanılan bir ilaçtır. Ana aktif maddesi drotaverine hidroklorürdür.

Drotaverine, karın organlarının, kan damarlarının ve idrar yollarının düz kaslarını gevşetme yeteneğine sahiptir. Genellikle aşağıdaki gibi çeşitli durumların semptomlarını hafifletmek için kullanılır:

Drotaverine genellikle tablet veya kapsül formunda oral yoldan alınır. Dozaj ve uygulama, hastanın bireysel ihtiyaçlarına ve doktorun önerilerine bağlı olarak değişebilir.

Endikasyonları Drotaverine

  1. Karın ağrısı: Drotaverine, kolik gibi mide veya bağırsaklardaki kramp ve spazmlarla ilişkili ağrıyı hafifletmek için kullanılabilir.
  2. Safra Kesesi ve Safra Kanalı Ağrısı: İlaç, safra kesesi veya safra kanallarındaki spazmlarla ilişkili ağrıyı gidermek için kullanılabilir.
  3. Adet krampları: Drotaverine, kadınlarda adet kramplarını hafifletmeye yardımcı olur, bu da adet dönemindeki ağrının şiddetini ve süresini azaltabilir.
  4. Mesane semptomları: İlaç, mesanedeki kramp ve rahatsızlık semptomlarını hafifletmek için kullanılabilir.
  5. Damar spazmlarının belirtileri: Drotaverine, ağrılı semptomlara neden olduğu durumlarda damar spazmlarını hafifletmeye ve kan dolaşımını iyileştirmeye yardımcı olabilir.

Tahliye formu

  1. Tabletler: Bu, drotaverinin en yaygın biçimidir. Tabletler genellikle suyla ağızdan alınır ve çeşitli dozajlarda gelir, bu da hastanın bireysel ihtiyaçlarına göre optimum dozun seçilmesine olanak tanır.
  2. Enjeksiyon solüsyonu: Daha hızlı etki başlangıcı gerektiren veya oral uygulama mümkün olmayan vakalarda drotaverin enjeksiyon solüsyonu olarak sunulabilir. Solüsyon genellikle tıbbi personel tarafından intravenöz veya intramusküler olarak uygulanır.

Farmakodinamik

Drotaverine, miyotropik antispazmodikler sınıfına ait bir ilaçtır. Farmakodinamik özellikleri, kan damarlarının ve iç organların, özellikle bağırsakların, idrar yollarının ve uterusun düz kaslarını gevşetme yeteneği ile ilişkilidir.

İlaç, düz kas hücrelerinde siklik adenozin monofosfat (cAMP) seviyesinde artışa yol açan fosfodiesterazı bloke ederek etki eder. Bu da kan damarlarının gevşemesine ve iç organların düz kaslarının tonunun azalmasına yol açar, böylece kan akışı iyileşir ve spazm semptomları hafifletilir.

Drotaverine'in ayrıca kan damarları üzerinde antispazmodik etkisi vardır, bu da periferik atardamar ve toplardamarların genişlemesine, kan dolaşımının iyileşmesine ve periferik direncin azalmasına yol açabilir.

Farmakokinetik

  1. Emilim: Drotaverine gastrointestinal sistemde emilir. Oral uygulamadan sonra, maksimum kan konsantrasyonlarına genellikle 1-2 saat içinde ulaşılır.
  2. Dağılım: Drotaverine, merkezi sinir sistemi ve spazmların meydana geldiği organlar dahil olmak üzere vücut dokularına yaygın olarak dağılır. Kan-beyin bariyerini geçebilir.
  3. Metabolizma: Drotaverin karaciğerde metabolize olarak inaktif metabolitler oluşturur. Ana metabolitler N-oksit ve N-demetile edilmiş drotaverindir.
  4. Atılım: Drotaverine ve metabolitleri vücuttan öncelikle böbrekler yoluyla atılır. Atılan metabolitler genellikle konjuge formdadır.
  5. Yarı-terminal zaman (t½): Drotaverinin yarı-terminal zamanı yaklaşık 4 saattir. Yaşlı hastalarda biraz uzayabilir.
  6. Protein bağlama: Drotaverine plazma proteinlerine düşük oranda (yaklaşık %80) bağlanır.

Dozlama ve uygulama

  1. Tabletler veya kapsüller: Drotaverine genellikle günde üç defaya kadar 40-80 mg (1-2 tablet veya kapsül) alınır. Ancak, kesin dozaj semptomların şiddetine ve hastanın bireysel ihtiyaçlarına bağlı olarak doktor tarafından ayarlanabilir. Tabletler veya kapsüller genellikle yemeklerden önce, istenirse az miktarda suyla alınır.
  2. Enjeksiyon solüsyonu: Oral uygulamanın imkansız veya etkisiz olduğu durumlarda, drotaverin tıbbi personel tarafından intravenöz veya intramüsküler olarak uygulanabilir. Solüsyonun dozajı genellikle günde üç defaya kadar 40-80 mg'dır (1-2 ampul).

Hamilelik Drotaverine sırasında kullanın

Gebelikte drotaverine (No-Spa) kullanmadan önce, bunu her zaman doktorunuzla görüşmelisiniz. Doktorunuz ilacın anne için faydalarını ve fetüs için olası risklerini değerlendirmelidir.

Gebelikte drotaverine kullanımına ilişkin sınırlı güvenlik verisi bulunmaktadır. Hayvan çalışmaları fetal gelişim üzerinde toksik etkiler göstermemiş olsa da, ilacın gebe kadınlarda kullanımına ilişkin sınırlı veri bulunmaktadır ve kullanımına ilişkin öneriler değişmektedir.

Bir doktor, drotaverini yalnızca tedavinin faydaları potansiyel risklerden daha ağır basıyorsa hamile kadınlara reçete edebilir. Ayrıca, alternatif tedavileri veya hamilelik sırasında daha kapsamlı klinik deneyime sahip diğer ilaçların kullanımını da düşünebilir.

Kontrendikasyonlar

  1. İlaca karşı bilinen bireysel intolerans.
  2. Şiddetli karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu.
  3. Hipotansiyon (kan basıncının düşük olması).
  4. Kalp yetmezliği.
  5. Gastrointestinal sistemde akut kanama.
  6. Taşikardi (kalbin hızlı atması).
  7. Dar açılı glokom.
  8. Myastenia gravis (iskelet kaslarında güçsüzlük ve yorgunlukla karakterize bir hastalık).
  9. Mesane veya bağırsakların atoni (zayıflaması).
  10. Daha önce geçirilmiş miyokard enfarktüsü (özellikle akut evrede).
  11. Gebelik (özellikle ilk trimester) ve emzirme dönemi (laktasyon).

Yan etkiler Drotaverine

  1. Uyuşukluk ve baş dönmesi: Bu semptomlar drotaverine alırken en sık görülen semptomlar olabilir. Konsantre olma ve araba kullanma gibi belirli aktiviteleri gerçekleştirme yeteneğini etkileyebilirler.
  2. Baş ağrısı ve halsizlik: Bazı hastalarda drotaverin kullanımı sonrasında baş ağrısı veya halsizlik hissi görülebilir.
  3. Gastrointestinal bozukluklar: Bulantı, kusma, ishal veya kabızlık gibi semptomları içerir.
  4. Alerjik reaksiyonlar: Nadir durumlarda drotaverin cilt döküntüsü, kaşıntı veya anjiyoödem gibi alerjik reaksiyonlara neden olabilir.
  5. Kan basıncında azalma: Bazı hastalarda drotaverin kan basıncında düşüşe neden olabilir, bu durum hipotansiyon şeklinde ortaya çıkabilir ve mevcut kardiyovasküler sorunları kötüleştirebilir.
  6. Ağız kuruluğu: Bu da drotaverin kullanırken sık görülen bir yan etki olabilir.
  7. Taşikardi: Bazı hastalarda ilacı aldıktan sonra kalp atışlarında hızlanma veya çarpıntı hissi görülebilir.

Aşırı doz

  1. Baş dönmesi, halsizlik, baş ağrısı, uyuşukluk, bulantı, kusma, kan basıncında düşme gibi yan etkilerde artış.
  2. Taşikardi veya aritmi gibi kalp ritmi bozuklukları.
  3. İshal veya kabızlık gibi mide-bağırsak rahatsızlıkları.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

  1. Antikolinerjik ilaçlar: Drotaverinin atropin veya skopolamin gibi diğer antikolinerjik ilaçlarla birlikte kullanılması, bu ilaçların etkilerini artırabilir ve ağız kuruluğu veya kabızlık gibi yan etki riskini artırabilir.
  2. Merkezi etkili ilaçlar: Drotaverine, sedatifler veya analjezikler gibi merkezi etkili ilaçların etkilerini artırabilir. Bu, uyuşukluğun artmasına veya reaksiyon hızının azalmasına neden olabilir.
  3. Kan basıncını düşüren ilaçlar: Drotaverinin beta-blokerler veya anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörleri (ACEI) gibi antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılması, bu ilaçların hipotansif etkisini artırabilir ve kan basıncında düşüşe yol açabilir.
  4. QT aralığını uzatan ilaçlar: Drotaverine, antiaritmik ilaçlar veya makrolid antibiyotikler gibi QT aralığını etkileyen ilaçların uzatma etkisini artırabilir. Bu, kardiyak aritmiler geliştirme riskini artırabilir.
  5. Sitokrom P450 aracılığıyla metabolize edilen ilaçlar: Drotaverin, karaciğer enzimi sitokrom P450 aracılığıyla metabolize edilen diğer ilaçların metabolizmasını etkileyebilir ve bu durum kandaki konsantrasyonlarının artmasına veya azalmasına yol açabilir.